DASATINIB302962-49-8

기능 Dasatinib

Dasatinib(다사 주석 IB), 사용되는 모든 처리 단계(만성 단계,가속화된 위상)단,림프 세포의 폭발 위기와 폭발성 골수성 기)성인 환자입니다. 동시에는,FDA 는 또한 승인 Dasatinib 를 통해 정상적인 절차를 치료하는 필라델피아 염색체 긍정적인 급성 림프구성 백혈병 환자가 방지 또는 유제품이 다른 치료법입니다.

Dasatinib 을 억제 BCR-ABL 니고 SRC kinases family 뿐만 아니라 다른 많은 선택적인 금하는 kinases 포함하여,c-KIT,ephrin (EPH)receptor kinase 및 PDGFß 에 적용할 수 있습니다. Dasatinib 강력한,subnanomolar BCR-ABL 키니아제 억제물과 함께 강한 활동에서 농도의 0.6 0.8nmol. 그것은 결합할 수 있습으로 비활성 및 활성의 구성 BCR-ABL 효소입니다.

생체 외에서 연구,dasatinib 에서 활동 백혈병 세포 라인을 표현하는 다양한 imatinib 민감한 약물 내성 질병이 있습니다. 의 결과는 이러한 비 임상 연구 결과 나타낼 수 있습 dasatinib 극복하는 글리벡의 저항에 의해 발생:BCR-ABL overexpression,BCR-ABL 니 지역 돌연변이,kinases 포함 SRC 가족 kinases(린,모듈)에 Over-expression 의 다른 신호 경로에서뿐만 아니라,multidrug 성 유전자입니다. 또한,dasatinib 을 억제할 수 있 SRC 가족 kinases 에서 이 nanomolar 농도

In vivo 에서 실험을 사용하여 실시 murine CML 모델 alone,dasatinib 지의 진행성은 만성 단계 CML 을 심각한 단계 동안 연장 종양 베어링 마우스(에서 파생 환자 CML 세포 라인 성장하고,다른 위치에 포함하여 중 신경계)