새로운 종류의 경구 혈당강하제 - sglt-2 억제제

Aug 17, 2021

sglt-2 억제제, 나트륨-포도당 공동수송체 2 억제제 , 구두의 새로운 클래스입니다 혈당강하제. 엠파글리플로진( CAS 번호:

864070-44-0), 다파글리플로진(cas no.: 864070-37-1) 그리고 카나글리플로진( CAS 번호: 842133-18-0). 최신 연구에 따르면 sglt2 억제제는 혈당을 낮추는 것 외에도 혈압을 낮추고 심장과 신장의 예후를 개선하는 등 독특한 효과가 있습니다.

1. 독특한 저혈당 기전

정상적인 상황에서 일일 사구체 여과 포도당은 약 180g/d이지만 이 포도당의 100%는 신세뇨관의 나트륨-포도당 공동수송체(SGLT-1, sglt-2)에 의해 재흡수됩니다.

sglt-2 억제제는 SGLT-2에 의한 포도당과 나트륨 이온의 재흡수를 억제하여 소변에서 포도당을 70-80g d 배설할 수 있어 혈당강하 효과와 혈압강하 효과를 발휘합니다.

소변의 포도당 농도 증가로 인해 sglt2 억제제가 요로 및 생식기 감염의 위험을 증가시킬 수 있다는 점에 유의해야 합니다.

2. sglt-2 억제제의 항당뇨 효과

(1) 살을 빼다

sglt-2 억제제는 70~80g/d의 포도당 배설을 증가시키며 이는 300kcal의 칼로리에 해당하며 이는 쌀 4~5테일 미만을 먹거나 1~12,000보 이상을 걷는 것과 같습니다.

메트포르민 (카스번호 : 1115-70-4) 단독으로 사용하면 체중을 약간 줄일 수 있고, 병용하면 설포닐우레아와 인슐린으로 인한 체중 증가를 줄일 수 있습니다.

(2) 낮은 혈압

sglt-2 억제제, 즉 나트륨-포도당 공동수송체 2 억제제는 포도당 재흡수를 억제함과 동시에 요 중 나트륨 배설을 촉진하고 혈장 부피를 약 7% 감소시킬 수 있으며 약물 투여 1-2주 후 혈압이 다음과 같이 감소합니다.

메트포르민은 항고혈압 효과가 없습니다.

(3) 심장 보호

중국에서 시판되고 있는 엔파글리플로진, 카나글리플로진, 다파글리플로진은 모두 심장 보호 효과가 있는 것으로 나타났으며, 이는 주요 심혈관 부작용 위험과 심부전으로 인한 입원률을 현저히 감소시킬 수 있습니다.

엠파글리플로진은 위약에 비해 당뇨병 환자의 주요 심혈관계 부작용(심혈관계 사망, 비치명적 심근경색, 비치명적 뇌졸중 포함) 위험을 14% 감소시키고 심혈관 사망률을 감소시킬 수 있습니다.

ukpds 연구에 따르면 메트포르민은 과체중 또는 비만으로 새로 진단된 제2형 당뇨병 환자에서 모든 원인으로 인한 사망의 상대적 위험을 35%, 심근경색 위험을 39% 줄일 수 있습니다.

(4) 신장 보호

중국에서 판매되고 있는 Enpagliflozin, canagliflozin 및 dapagliflozin은 모두 신장 보호 기능이 있습니다(작용 메커니즘 그림 참조).

위약과 비교하여 카나글리플로진은 복합 평가변수(지속적 크레아티닌 배가, ESRD, 신장 질환으로 인한 사망)의 위험을 47% 감소시킬 수 있으며 알부민뇨 진행 위험을 27% 감소시킬 수 있습니다.

메트포르민은 신독성이 없으며 신장에 대한 중성 보호 효과가 있습니다.

(5) 낮은 요산

sglt-2 억제제는 요산 배설을 촉진할 수 있으며 enpagliflozin과 dapagliflozin은 모두 혈액 요산을 40-50μmol/l만큼 감소시킬 수 있습니다.

메트포르민은 인슐린 저항성을 개선하여 혈중 요산 생성을 감소시키고 요산 배설을 증가시킬 수 있습니다.

3. 혈당강하제의 선택

(1) 2형 당뇨병의 경우, 죽상경화성 심혈관 질환(ASCVD)과 병용 여부에 관계없이 메트포르민은 여전히 선택 약물이며 항상 치료 계획에 포함되어야 합니다.

(2) ASCVD가 있는 2형 당뇨병의 경우 심혈관 이점이 있는 sglt2 억제제 또는 글루카곤 유사 펩티드 1 수용체 작용제(glp-1ra)를 사용하는 것이 좋습니다.

(3) 심부전 또는 만성 신장 질환이 있는 II형 당뇨병의 경우, sglt2 억제제가 바람직하고;

(4) 혈당이 목표치에 미치지 못할 때 메트포르민, sglt-2 억제제 및 glp-1ra를 병용할 수 있습니다

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