오르포글리프론 중간체 N-5 2212021-81-1

HPLC 분석 결과 98% 증가

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제품 정보

제품명	오르포글리프론 중간체 CAS 2212021-81-1 ; 오르포글리프론 중간체 N-5 ; 오르포글리프론 중간체; LY3502970 중간 ; 오르포글리프론 빌딩 블록 맞춤형 합성 ; 1-((1S,2S)-1-시아노-2-메틸시클로프로필)-((S)-2,2-디메틸테트라하이드로-2H-피란-4-일)-N-메틸-N-페닐-1H-인돌-2-카르복사미드
CAS 번호	2212021-81-1
분자식	기음 ₂₈ 시간 ₃₁ N ₃ 영형 ₂
분자량	441.57
품질 기준	HPLC 분석 결과 98% 증가

COA

시험 항목	명세서	결과
모습	흰색에서 노란색을 띠는 분말	엘 밝은 노란색 가루
나 굴 티피케이션	티 주요 피크는 기준 물질과 유지 시간이 유사합니다.	기음 온폼
W 물	≤ 0.5%	0.20%
아르 자형 고농축 물질	단일 불순물 ≤ 0.5% 총 불순물 ≤ 1.0%	0.05% 0.09%
나 소머 구성	≤ 0.5%	0.12%
에이 (무수물질에 대하여)	≥ 98.0%	99.7%
결론	그것은 다음을 준수합니다. 기업 표준

용법

오르포글리프론 중간체(CAS 2212021-81-1)

계통명:

1- ((1S,2S)-1-시아노-2-메틸시클로프로필)-((S)-2,2-디메틸테트라하이드로-2H-피란-4-일)-N-메틸-N-페닐-1H-인돌-2-카르복사미드

일반적인 별칭:

오르포글리프론 중간체 M-4

오르포글리프론 중간체 N-5

오르포글리프론 핵심 구성 요소

LY3502970 고급 중급

분자식: 기음 ₂₈ 시간 ₃₁ N ₃ 영형 ₂

분자량: 441.57 g/mol

1. 구조적 복잡성 및 특징

이 화합물은 매우 정교한 고급 키랄 중간체입니다. 복잡한 다환 구조를 특징으로 합니다. 분자 골격은 다음을 통합합니다.

(1) 인돌 코어: 중심 약물 활성 부위의 골격 역할을 합니다.

(2) 키랄 사이클로프로판 부분: 구체적으로 (1S,2S) 형태로 구성되어 있으며, 시아노기와 메틸 치환기를 모두 가지고 있습니다. 이 단편의 입체선택적 도입은 상당한 합성상의 어려움을 수반합니다.

(3) 테트라하이드로피란(THP) 고리: 젬미널 디메틸 그룹과 함께 (4S) 입체 중심을 통합합니다.

(4) N-메틸-N-페닐 카르복사미드: 인돌 핵의 2번 위치에 부착되어 있습니다.

다수의 입체 중심과 헤테로고리 시스템의 수렴으로 인해 이 중간체는 공정 화학 최적화 및 규모 확대를 위한 고부가가치 목표물이 됩니다.

2. 오르포르글리프론 합성에서의 역할

일라이 릴리가 개발한 오르포글리프론(LY3502970)은 대표적인 경구용 비펩타이드 GLP-1 수용체 작용제입니다. 주사형 펩타이드 치료제(예: 세마글루티드) 오르포글리프론은 경구 생체이용률이 높고 음식/물 섭취 제한이 필요 없다는 뚜렷한 장점을 제공하여 제2형 당뇨병 및 비만 치료에 중요한 후보 물질로 자리매김하고 있습니다.

릴리에서 ' 수렴 합성 전략에 따라 CAS 2212021-81-1은 좌측 인돌-2-카르복실산 단편(ACI)의 최종 형태를 나타냅니다. 이 중간체는 아미드 커플링 반응을 거칩니다. — 일반적으로 카르복실산 기능기의 활성화를 통해 이루어집니다. — 오른쪽 이미다졸린-2-온 단편(ZCI)을 사용합니다. 이 단계는 거대고리 폐쇄를 완료하여 오르포르글리프론 활성 의약품 성분(API)을 직접 생성합니다.