알라렐린 아세테이트 79561-22-1

HPLC로 98% 향상

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제품 정보

상품명	알라렐린 아세테이트 79561-22-1
CAS 번호	79561-22-1
분자식	C56H78N16O12
분자 무게	1167.34
품질 기준	HPLC로 98% 향상
모습	백색 분말
순서	Glp-His-Trp-Ser-Tyr-DAla-Leu-Arg-Pro-NHEt

알라렐린 아세테이트의 COA

아이템	명세서	결과
모습	백색 또는 회백색 분말	백색 분말
용해도	MeOH에 난용성, 물 및 1% 아세테이트 산에 용해됨	MeOH에 난용성, 물 및 1% 아세테이트 산에 용해됨
HPLC	시험용액으로 얻은 크로마토그램의 주피크는 대조용액으로 얻은 크로마토그램의 주피크와 머무름 시간이 유사하다.	준수
아미노산 분석
인수	0.9-1.1	1.0
알라	0.9-1.1	1.0
그의	0.9-1.1	1.0
레우	0.9-1.1	0.9
찬성	0.8-1.0	1.0
티르	0.9-1.1	1.0
글루	0.9-1.1	1.0
세르	0.7-1.0	0.7
	미량의 다른 아미노산만 존재합니다.
MS	1167.3± 1.0	1167.4
관련된 물질들	각 불순물에 대한 불특정 불순물: NMT1.0%	0.51%(단일 최대 불순물)
청정	NLT 98.0%	99.26%
아세트산	NMT12.0%	8.6%
물	NMT7.0%	4.3%
특정 광 회전	-46.0 °~-56.0°(무수 및 아세트산이 없는 물질)	-48.0 °
박테리아 내독소	70IU/mg 미만	준수
시험	97.0%-103.0% (무수 및 아세트산이 없는 물질)	99.4%
잔류 용매
메탄올	NMT 3000ppm	준수
아세토니트릴	NMT 410ppm	준수
트리에틸아민	NMT 320ppm	준수
결론	사양을 충족

용법

알라렐린 아세테이트의 기능

알라렐린 합성의 nonapeptide 유사체입니다 성선 자극 호르몬 방출 호르몬( GnRH ), 그 효능은 모체의 15배이다. 약물 치료의 초기 단계에서 뇌하수체를 자극하여 황체 형성 호르몬(LH)과 난포 자극 호르몬(FSH)을 방출하여 난소 유래 스테로이드 호르몬을 일시적으로 증가시킬 수 있습니다. 반복되는 약물은 뇌하수체에서 LH와 FSH의 방출을 억제하고 혈액 내 에스트라디올 수치를 감소시킬 수 있습니다. 약물 난소 절제술의 효과를 달성하기 위해 동시에 자궁내막암의 관련 종양유전자 ras, neu 및 myc의 발현에 조절 효과가 있습니다. 임상적으로는 주로 배란 촉진, 난소 기능 이상으로 인한 불임 치료, 자궁내막증 및 자궁근종 치료, 임신율 개선에 주로 사용됩니다.

약리 작용: 이 제품은 합성 성선 자극 호르몬 방출 호르몬(GnRH)의 nonapeptide 유사체로, 뇌하수체를 자극하여 치료 초기 단계에서 황체 형성 호르몬(LH) 및 난포 자극 호르몬(FSH)을 방출하여 일시적인 난소 유래 스테로이드를 유발할 수 있습니다. 호르몬 증가; 반복 약물은 뇌하수체에서 LH와 FSH의 방출을 억제하고 혈액 내 에스트라디올 수치를 감소시키며 약물 난소 절제술의 효과를 얻을 수 있습니다. 이 억제 효과는 자궁내막증과 같은 호르몬 의존성 질환을 치료하는 데 사용할 수 있습니다. 작용 기전은 자궁내막암이 이식된 종양 조직에서 TGF-β/smads 신호 전달 경로에서 핵심 중간 단백질 Smad2/3 및 Smad7의 발현을 검출하는 것이며, 이는 TGF-β1/smads 신호 전달 경로가 자궁내막일 수 있음을 나타냅니다. 암의 발병기전에 중요한 경로. Alarelin은 Smad2/3을 상향 조절하고 Smad7 단백질의 발현을 하향 조절하여 자궁내막암의 발생과 발달을 억제할 수 있습니다. 약동학: 이 제품은 쥐에게 근육 주사 후 빠르게 흡수됩니다. 혈중 농도는 약 20분 후에 최고점에 도달하며 혈중 농도의 감소는 2구획 모델과 일치합니다. 근육주사시 t1/2α는 약 0.2h, t1/2β는 약 1.8h이다. 정맥 투여에서 t1/2α는 0.08h이고 t1/2β는 약 1.2h입니다. 생체 이용률은 약 80%에 달할 수 있습니다. 혈장 단백질에 대한 결합률은 27~35%입니다. 조직 분포는 생식선과 뇌하수체로 이어집니다. 이 약물은 담즙에서 분비되어 24시간 이내에 체내에서 완전히 대사 및 분해되며 모두 소변과 대변으로 배설되며 그 중 80%는 소변 분비물입니다.

적용: 임상적으로는 주로 배란 촉진, 비정상적인 난소 기능으로 인한 불임 치료, 자궁 내막증 및 자궁 근종 치료, 임신율 향상에 사용됩니다.

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