제품 정보 |
상품명 | 도네페질 |
CAS 번호 | 120014-06-4 |
분자식 | C24H29NO3 |
분자 무게 | 379.49 |
품질 기준 | HPLC로 99% 향상 |
모습 | 백색 분말 |
도네페질의 COA |
아이템 | 명세서 | 결과 |
모습 | 백색 또는 거의 백색에 가까운 결정 분말 | 준수 |
용해도 | 작업 표준에 맞추기 위해 | 준수 |
신분증 | 1) UV 흡수로 작업 표준에 맞게 2) IR 흡수에 의해 작업 표준에 맞게 | 준수 준수 |
녹는 점 | 86-90℃ | 87.5-88.5℃ |
관련 물질 | ||
총 | ≤ 1.0% | 0.14% |
단일 불순물(알 수 없음) | ≤ 0.80% | <0.8% |
건조 손실 | ≤ 1.0% | 0.3% |
발화 잔류물 | ≤ 0.10% | 0.02% |
헤비메탈 | ≤ 10PPM | <10PPM |
시험 | ≥ 99.0% | 99.87% |
결론 | 기업 표준 준수 |
용법 |
도네페질의 기능
도네페질 경증에서 중등도 치매 치료를 위한 강력하고 가역적이며 특이적이고 비경쟁적인 아세틸콜린에스테라제(AChE) 억제제입니다.
시험관 내 연구:
Donepezil은 AChE에 가역적이고 비경쟁적 억제 효과가 있습니다. BuChE보다 AChE에 대해 500-1000배 더 선택성이 있습니다. 인간 SH-SY5Y 신경모세포종 세포에 대한 단기 및 장기 약물 노출은 무스카린성 또는 니코틴성 수용체 차단 및 세포자멸사와 무관하게 농도 의존적 세포 증식 억제를 유도합니다. Donepezil은 세포 주기의 S-G2/M 단계에서 세포 수를 감소시키고 G0/G1 단계에서 세포 수를 증가시키며 G1/S 및 G2/M 전환에서 2개의 사이클린 발현을 감소시킵니다: cyclinE 및 cyclinB . 동시에 세포주기 억제인자 p21의 발현도 증가시켰다. 또한, 도네페질은 활동 전위 의존성 도파민 방출을 증가시키고 흑색질 도파민성 뉴런에서 니코틴 수용체를 조절합니다.
생체 내 연구:
Donepezil은 생체 내 위장관에서 Chemicalbook을 천천히 흡수하며, 젊은 지원자의 경우 50-70시간, 노인의 경우 100시간 이상의 최종 반감기를 나타냅니다. 광범위한 간 대사 후에 모 화합물은 혈장 단백질에 93% 결합됩니다. 도네페질은 시토크롬 P450 시스템(CYP1A2-, CYP2D6-, CYP3A4 관련 효소)에 의해 간에서 대사됩니다. 동물에서 도네페질은 뇌에서 변화가 없었고 신경 조직에서는 대사 산물이 발견되지 않았습니다. 혈장, 소변 및 담즙에서 대부분의 도네페질 대사 산물은 O-글루쿠로나이드입니다. 경구 섭취 후 3-5시간 이내에 최고 혈장 농도에 도달하며 흡수는 음식에 영향을 받지 않습니다. Donepezil은 1-10 mg/day의 농도 범위에서 선형 약동학을 나타냅니다. 순환하는 도네페질의 96%는 단백질에 결합되어 있습니다.